Tacrolimus

Tacrolimus (takrolimus) adalah obat yang mampu mengurangi respons imun berlebihan. Obat ini tergolong keras sehingga hanya bisa didapatkan dengan resep dokter.

Golongan obat: imunosupresan

Merek obat: Prograf, Protropic, Prograf XL

Apa itu tacrolimus?

Tacrolimus adalah obat imunosupresan yang berguna untuk menurunkan respons imun berlebihan. Kegunaan secara spesifik bergantung pada sediaannya.

Takrolimus kapsul dan kapsul pelepasan lambat berguna agar sistem imun tidak menolak atau menyerang organ yang telah ditransplantasi.

Sementara itu, obat sediaan salep berguna untuk mengurangi gejala eksim yang sudah tidak bisa merespons atau sensitif terhadap obat golongan kortikostreroid.

Mengutip PubChem, tacrolimus bekerja dengan menghambat aktivasi sel T atau sel darah putih yang merupakan bagian dari sistem imun.

Dosis dan sediaan tacrolimus

Berdasarkan data BPOM, inilah jenis sediaan beserta masing-masing konsentrasi obat yang beredar di Indonesia.

• Kapsul: 1 mg dan 0,5 mg. 
• Salep: 0,3 mg dan 1 mg.
• Kapsul pelepasan lambat: 3 mg, 0,5 mg, dan 1 mg.

Mengetahui jumlah dosis berguna untuk mencegah overdosis obat. Berikut dosis tacrolimus yang diberikan berdasarkan kegunaannya.

Pencegahan penolakan organ

Berikut masing-masing dosis untuk mencegah penolakan berbagai macam organ.

Pencegahan penolakan transplantasi cangkok ginjal

Dosis permulaan untuk orang dewasa sebanyak 200 – 300 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Obat kapsul biasa diberikan dalam 2 dosis terpisah, sedangkan kapsul pelepasan lambat diberikan sekali sehari. Pengobatan dimulai dalam 24 jam setelah transplantasi.

Dosis untuk anak-anak diberikan sebanyak 300 mcg/kg berat badan dengan obat kapsul biasa. Pemberian obat dibagi ke dalam 2 dosis. 

Obat diberikan dalam 24 jam setelah tindakan. Dosis untuk remaja adalah 200 mcg/kg berat badan setiap hari.

Penolakan transplantasi pankreas

Pada pasien dewasa yang resisten terhadap obat imunosupresan biasa, berikan dosis awal sebesar 200 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Obat kapsul biasa dibagi dalam 2 dosis atau sekali sehari jika menggunakan kapsul pelepasan lambat.

Penolakan transplantasi paru-paru

Pasien transplantasi paru-paru yang resisten terhadap obat imunosupresan pada umumnya mendapatkan dosis takrolimus awalan sebesar 150 – 150 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Obat kapsul biasa dibagi ke dalam dua dosis. Sementara itu, obat kapsul pelepasan lambat diberikan sekali sehari.

Penolakan transplantasi hati

Dosis awal untuk pasien dewasa yang resisten terhadap obat imunosupresan pada umumnya adalah 100 – 200 mcg/kg berat badan setiap hari. Dosis kapsul pelepasan segera dibagi menjadi dua kali dalam sehari.

Sementara itu, obat kapsul pelepasan lambat diberikan sebanyak sekali sehari.

Pasien anak-anak yang resisten terhadap obat imunosupresan lainnya diberikan obat sediaan kapsul biasa yang dilepas di dalam tubuh dengan segera. 

Dosis awal obat tacrolimus untuk pasien transplantasi hati anak-anak sebesar 300 mcg/kg berat badan setiap hari dan dibagi ke dalam dua dosis.

Penolakan transplantasi jantung

Pada pasien dewasa yang resisten terhadap obat imunosupresan lainnya, berikan dosis awal sebesar 150 mcg/kg berat badan, obat kapsul biasa diberikan dalam 2 dosis pisah. 

Jika menggunakan obat pelepasan lambat, minum obat dilakukan sekali sehari.

Sementara itu, dosis awal untuk pasien anak-anak yang juga resisten terhadap obat imunosupresan lainnya adalah 200 – 300 mcg/kg berat badan setiap hari dalam dua dosis terbagi.

Pencegahan penolakan transplantasi cangkok hati

Dosis permulaan untuk orang dewasa adalah 100 – 200 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Bila mengonsumsi obat kapsul biasa, bagi dosis sebanyak 2 kali sehari. Tacrolimus kapsul pelepasan lambat diberikan sebanyak sekali sehari.

Pengobatan dimulai dalam 12 jam setelah transplantasi.

Sementara itu, obat tacrolimus untuk anak-anak adalah kapsul biasa. Berikan dosis permulaan sebanyak 300 mcg/kg berat badan dalam dua dosis terbagi. 

Mulai pengobatan kira-kira 12 jam setelah transplantasi.

Penolakan transplantasi ginjal

Pada orang dewasa yang resisten terhadap obat imunosupresan lainnya, berikan dosis awal sebanyak 200 – 300 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Jika mengonsumsi kapsul biasa, berikan dalam 2 dosis terbagi. Konsumsi kapsul pelepasan lambat untuk mengatasi penolakan transplantasi ginjal sebanyak sekali sehari.

Pasien anak yang mengalami resisten obat imunosupresan mendapatkan dosis sebanyak 300 mcg/kg berat badan. Obat diberikan dalam bentuk kapsul biasa d dengan 2 dosis terbagi.

Pencegahan penolakan cangkok jantung

Pada orang dewasa, dosis awal sebesar 75 mcg/kg berat badan setiap hari. Pengobatan dosis awal diberikan dalam waktu 5 hari setelah induksi antibodi pascabedah dan saat pasien stabil.

Dosis dibagi menjadi dua jika mengonsumsi obat kapsul biasa atau sehari sekali jika minum tacrolimus kapsul pelepasan lambat.

Pada anak-anak, berikan kapsul biasa dengan dosis awal sebesar 100 – 300 mcg/kg berat badan setiap hari dalam dua dosis. 

Pemberian obat dilakukan setelah induksi antibodi dan dimulai dalam 5 hari setelah transplantasi dan ketika pasien stabil.

Penolakan transplantasi usus

Dosis awal untuk orang dewasa yang resisten terhadap obat imunosupresan pada umumnya adalah 300 mcg/kg berat badan setiap hari. 

Berikan sebanyak 2 kali jika mengonsumsi obat kapsul biasa. Jika mengonsumsi obat kapsul pelepasan lambat, konsumsi sekali sehari.

Eksim

Obat salep diberikan dengan konsentrasi 0,03% atau 0,1 persen. Oles tipis-tipis pada bagian yang meradang.

Jika kondisi tak kunjung membaik setelah 2 minggu, periksa ke dokter untuk memilih pengobatan lebih lanjut.

Untuk merawat kulit eksim, oles salep 0,1% tipis-tipis ke area yang terdampak sebanyak dua kali seminggu, beri jeda setiap 2 – 3 hari setiap kali mengoles. Lakukan pengobatan hingga 12 bulan.

Sementara itu, berikan tacrolimus salep untuk anak-anak dengan konsentrasi 0,03% persen. Oleskan tipis-tipis ke area yang meradang selama 3 minggu.

Untuk perawatan, oleskan ke area meradang dua kali seminggu dengan jeda 2 – 3 hari. Lakukan pengobatan hingga 12 bulan.

Aturan pakai tacrolimus

Tacrolimus dengan sediaan lepas lambat tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Hal ini justru merusak sistem pelepasan obat di dalam saluran pencernaan sehingga obat tidak bekerja efektif.

Aturan minum obat tacrolimus dengan sediaan kapsul pelepasan lambat bisa dikonsumsi setiap pagi.

Minum obat saat perut kosong setidaknya satu jam sebelum atau dua jam setelah sarapan. Minum pada jam yang sama setiap harinya.

Sementara itu, obat salep bisa digunakan tipis-tipis pada bagian kulit yang bermasalah. Pastikan kulit kering dan bersih terlebih dahulu, baru Anda bisa mengoleskannya. 

Jangan balut kulit dengan penutup apa pun.

Efek samping tacrolimus

Seperti obat pada umumnya, tacrolimus menimbulkan efek samping tertentu. Anda mungkin mengalami satu atau beberapa di antaranya.

Inilah efek samping yang timbul pada setiap sediaan.

Efek samping obat kapsul

Efek samping yang sering dijumpai adalah infeksi virus, bakteri, jamur, protozoa.

Beberapa contoh di antaranya adalah infeksi virus BK yang menyerang ginjal.

Hal ini dikarenakan obat melemahkan sistem imun sehingga Anda rentan terkena infeksi.

Selain itu, setiap obat berpotensi menyebabkan reaksi alergi.

Inilah efek samping lain yang umum dijumpai saat mengonsumsi tacrolimus.

Efek samping yang menyerang darah dan sistem limfatik

Beberapa keluhan yang mengganggu darah dan sistem limfatik Anda, yaitu:

• anemia,
• leukopenia,
• trombositopenia, 
• leukositosis, dan
• asil analisis sel darah merah abnormal.

Efek samping yang menyerang metabolisme dan gangguan nutrisi

Tak hanya itu, tacrolimus juga menyebabkan efek samping berikut, seperti:

• hipergilkemia,
• diabetes,
• hiperkalemia,
• hipomagnesemia,
• hipofosfatemia,
• hipokalemia,
• hiponatremia,
• penumpukan cairan,
• hiperurisemia,
• nafsu makan menurun,
• asidosis metabolik,
• hiperlipidemia,
• hiperkolesterolemia,
• hipertrigliseridemia, dan
• masalah elektrolit.

Efek samping yang menyerang psikiatri

Selain keluhan fisik, obat ini ternyata menimbulkan masalah kejiwaan, di antaranya:

• insomnia,
• gejala kecemasan,
• kebingungan,
• depresi dan gangguan mood lainnya,
• mimpi buruk,
• halusinasi, dan
• gangguan mental.

Efek samping yang menyerang sistem saraf

Sistem saraf pun terkena dampak tacrolimus. Beberapa keluhan yang mungkin muncul, di antaranya:

• tremor,
• sakit kepala,
• kejang,
• gangguan kesadaran,
• parastesia dan disestesia,
• kesulitan menulis,
• pusing,
• neuropati perifer, dan
• gangguan sistem saraf lainnya.

Efek samping yang menyerang mata

Keluhan yang bisa mengganggu mata, di antaranya:

• pandangan kabur,
• sensitif terhadap cahaya matahari, dan
• gangguan mata.

Efek samping yang menyerang jantung dan pembuluh darah

Hati-hati, konsumsi tacrolimus sebabkan beberapa efek samping yang berdampak pada jantung dan pembuluh darah, seperti:

• denyut jantung berdegup kencang,
• penyakit jantung koroner,
• hipertensi,
• perdarahan, dan
• tromboembolisme.

Efek samping yang menyerang pernapasan

Beberapa efek samping yang mengganggu pernapasan, yakni:

• sesak napas,
• faringitis, 
• batuk, dan
• hidung tersumbat.

Efek samping yang menyerang saluran pencernaan

Ada kemungkinan Anda mengalami salah satu efek samping di bawah ini, seperti:

• diare,
• mual,
• muntah,
• perdarahan,
• tukak saluran pencernaan,
• sakit perut,
• gejala dispepsia,
• sembelit,
• kembung,
• feses keluar dengan cepat, dan
• penumpukan cairan di dalam perut.

Efek samping yang menyerang liver dan empedu

Beberapa efek samping yang mungkin muncul, yaitu:

• penyakit kuning,
• kolestasis,
• kolangitis, dan
• hepatitis.

Efek samping yang menyerang kulit

Keluhan pada kulit yang bisa Anda rasakan, di antaranya:

• gatal,
• ruam,
• rambut rontok,
• jerawat, dan
• berkeringat berlebih.

Efek samping yang menyerang sendi dan otot

Masalah umum yang terjadi pada sendi dan otot setelah mengonsumsi tacrolimus, yaitu:

• sendi kaku,
• otot tegang,
• nyeri punggung, dan
• nyeri tungkai.

Efek samping yang menyerang ginjal

Efek samping yang bisa dialami ginjal, yakni:

• gangguan ginjal,
• gagal ginjal,
• gagal ginal akut,
• oliguria, 
• nekrosisi tubulus ginjal,
• kelainan saluran kemih, dan
• gejala kandung kemih dan uretra.

Efek samping lainnya

Efek samping lainnya yang umum dijumpai, yaitu:

• telinga berdenging,
• demam,
• edema atau pembengkakan,
• nyeri dan rasa tidak nyaman.

Efek samping sediaan salep

Inilah beberapa efek samping yang umum dijumpai pada kulit pasien yang dioles takrolimus salep.

• Kemerahan.
• Terasa hangat.
• Nyeri.
• Kulit sensitif terhadap suhu.
• Iritasi dan terasa perih.
• Ruam.
• Infeksi kulit, seperti meradang, infeksi folikel rambut, infeksi herpes simpleks.
• Hipersensitivitas pada bagian kulit yang dioles.

Peringatan dan perhatian saat pakai tacrolimus

Berikut peringatan dan perhatian saat pakai tacrolimus berdasarkan sediaannya.

Peringatan dan perhatian saat pakai tacrolimus kapsul

Tacrolimus hanya boleh diberikan di bawah pengawasan dokter yang telah berpengalaman menangani transplantasi organ dan memberikan resep obat penekan reaksi sistem kekebalan tubuh.

Karena menurunkan kekuatan kekebalan tubuh, obat ini meningkatkan risiko terkena infeksi serius.

Segera hubungi dokter jika Anda mengalami salah satu dari beberapa gejala berikut, seperti:

• sakit tenggorokan,
• batuk,
• demam,
• kelelahan ekstrem,
• gejala seperti flu,
• kulit terasa panas,
• kulit kemerahan
• nyeri, atau
• tanda-tanda infeksi lainnya.

Jangan gunakan takrolimus kapsul jika Anda memiliki alergi tacrolimus, kandungan lainnya yang ada dalam kapsul, atau antibiotik macrolide, seperti:

• azithromycin, 
• clarithromycin, dan
• erythromycin.

Beri tahu dokter jika Anda memiliki kondisi berikut.

• Sindrom QT panjang, yakni gangguan irama jantung akibat sistem listrik di dalam jantung tidak berfungsi dengan baik.
• kadar kalium, kalsium, dan magnesium dalam darah yang rendah.
• Detak jantung tidak beraturan.
• Kadar kolesterol tinggi.
• Fibrosis kistik atau penyakit bawaan yang menyebabkan tubuh menghasilkan lendir yang menyumbat organ.
• Penyakit jantung, ginjal, atau liver.

Peringatan dan perhatian saat pakai tacrolimus salep

Serupa dengan sediaan kapsul, hindari penggunaan takrolimus oles jika Anda memiliki alergi tacrolimus, kandungan lainnya yang ada dalam salep, atau antibiotik macrolide.

Beri tahu dokter jika Anda memiliki kondisi berikut.

• Gagal liver.
• Tumor kulit.
• Imun yang lemah.
• Masalah pada sawar atau lapisan pelindung kulit, seperti sindrom Netherton, lamellar ichthyosis, dan generalised erythroderma.
• Graft Versus Host Disease.
• Kelenjar getah bening membengkak saat awal pemakaian obat.
• Luka infeksi.

Obat takrolimus 0,1% atau konsentrasi 1 mg per kemasan tidak boleh diberikan pada anak-anak di bawah 16 tahun.

Kedua sediaan mampu meningkatkan risiko kanker kulit. Jadi, pastikan Anda selalu berlindung dari paparan sinar ultraviolet dan selalu mengenakan tabir surya pada siang hari.

Apakah tacrolimus aman untuk ibu hamil dan menyusui?

Tacrolimus mampu terserap ke dalam plasenta. 

Dibandingkan obat imunosupresan lainnya, data penelitian menunjukkan bahwa tidak ada peningkatan risiko efek samping tacrolimus dikonsumsi ibu hamil. 

Meski demikian, ada kasus keguguran yang terjadi akibat konsumsi obat ini. Ada risiko bayi lahir prematur serta mengalami bayi mengalami hiperkalemia. 

Dokter akan memberikan tacrolimus jika tidak ada pilihan obat lainnya yang lebih aman dan manfaat yang didapatkan lebih besar daripada risikonya untuk ibu dan janin.

Tacrolimus juga diserap ke dalam ASI. Karena bisa menimbulkan efek samping bagi bayi, ibu tidak boleh menyusui saat mengonsumsi obat ini.

Interaksi tacrolimus dengan obat lain

Konsumsi tacrolimus dengan obat lain akan memengaruhi kinerja satu sama lain. Sebaiknya, beri tahu dokter jika Anda mengonsumsi obat di bawah ini.

• Obat antijamur, seperti ketoconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole dan isavuconazole.
• Obat HIV, yaitu itonavir nelfinavir, dan saquinavir.
• Obat hepatitis C, yaitu telaprevir dan boseprevir.
• Obat cytomegalovirus, seperti letermovir.
• Nilotinib.
• Imatinib
• Clotrimazole.
• Clarithromycin.
• Josamycin. 
• Nifedipine. 
• Nicardipine. 
• Diltiazem. 
• Verapamil.
• Amiodarone.
• Danazol.
• Ethinylestradiol.
• Omeprazole.
• Obat herbal dengan kandungan Schisandra sphenanthera.
• Lansoprazole.
• Ciclosporin.
• Obat anti-inflamasi nonsteroid.
• Obat antikoagulan minum.
• Obat antidiabetes minum.
• Cimetidine.
• Magnesium-aluminium-hydroxide.
• Rifampicin.
• Phenytoin.
• Prednisolone.
• Methylprednisolone.
• Carbamazepine.
• Metamizole.
• Isoniazid.
• Metamizole.
• Flucloxacillin.
• Statin.
• Pentobarbital.
• Phenazone.
• Amphotericin B.
• Ibuprofen.
• Trimethoprim.
• Vaksin hidup yang dilemahkan.

Tacrolimus adalah obat untuk menekan reaksi imun agar tubuh tidak menolak transplantasi organ dan meredakan eksim.

Obat ini bersifat keras sehingga Anda tidak bisa mendapatkannya dengan bebas di pasaran.